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即做崩解劑又做填充劑介紹

片劑中既能當(dāng)崩解劑又能當(dāng)粘合劑的輔料的總結(jié) 
  
1.淀粉既可當(dāng)崩解劑又能當(dāng)粘合劑。但是淀粉做粘合劑一般采用淀粉漿,常用濃度10%,也有用到低濃度達(dá)5%,高濃度達(dá)20%。淀粉做崩解劑一般常用干淀粉(外加法),即將淀粉在用前100~105℃干燥,使淀粉含水量在8~10%之間,用量一般為干顆??傊氐?~20%。 
2.MCCshou先是1950年被美G人研制出來(lái),是將纖維素中的酸部分水解后的結(jié)晶部分再經(jīng)過(guò)干燥粉碎而得的聚合度約為200的結(jié)晶性纖維素。多為白色或類白色無(wú)味結(jié)晶性、多孔狀粉末,多有可變形性,對(duì)主藥有較大的容納性,這是其作為填充劑,干粘合劑,提高片劑硬度的原因。同時(shí)它具有崩解作用(有些人認(rèn)為是助崩解作用),有很好的透水性質(zhì),常與CMS-Na、L-HPC等配伍使用提高崩解溶出。有一些教科書(shū)并沒(méi)有將MCC歸為崩解劑一類,我認(rèn)為這是個(gè)人認(rèn)識(shí)問(wèn)題,或者是狹義分類與廣義分類的問(wèn)題。MCC有多種型號(hào),根據(jù)粒度的不同其可壓性和流動(dòng)性有所不同。 
3.HPC分高低取代之說(shuō),低取代作為崩解劑,高取代可作為粘合劑大家都知道。另外,L-HPC也可作為片劑的一種填充劑用來(lái)提高片劑的硬度,這在很多文獻(xiàn)上都被提到過(guò),不過(guò)它一般都有用量限制,作為崩解劑為2~5%。 
4.PVP分多種型號(hào),K30一般用3~20%水或乙醇溶液作為粘合劑,因其良好的潤(rùn)濕性可增加主藥的親水性,改善水分內(nèi)滲從而在一定程度上有助于崩解和溶出,廣義的說(shuō)也可以算是一種崩解劑或助崩解劑吧。 
另外,HPMC K4M一般也用作粘合劑,但其有著良好的潤(rùn)濕性而有著和PVP k30同樣的功效,有助于藥物的溶出。 
5.部分預(yù)膠化淀粉/部分α化淀粉。Colorcon的善達(dá)(STARCH 1500),是一種部分預(yù)膠化淀粉,可以起到干粘合劑的作用,同時(shí)又是一種優(yōu)良的崩解劑,某些情況下,2%~10%的用量可以起到超級(jí)崩解劑的作用,并且自身也有優(yōu)良的流動(dòng)性和自身高潤(rùn)滑性,可以減少助流劑及潤(rùn)滑劑的用量。旭化成公司的 PCS(部分α化淀粉)可以作為賦形劑,粘合劑,崩解劑及造粒輔助劑等。并且有保水的作用,對(duì)濕敏感的藥物可以提供一定的保護(hù)。6.其他。ISP 的 POLYPLASDONE XL,XL-10 (交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 )可以作為 崩解劑,固體骨架,粘合劑等。BASF 公司的 Kollidon VA 64 可以做作為直接壓片粘合劑, 致孔劑及崩解劑。 
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